Bylo syntetizováno 18 nových karbamátů na bázi (1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethanaminu. Připravené karbamáty byly charakterizovány bodem tání a NMR spektrometrií. Čistota připravených látek byla ověřena elementární analýzou. Z výsledků spekter vyplývá, že vytvořené karbamáty odpovídají předpokládané struktuře. U připravených karbamátů byla stanovena inhibice acetylcholinesterázy a butyrylcholinesterázy. Ze stanovení IC50 plyne, že většina nově připravených karbamátů vykazuje velmi dobrou aktivitu vůči oběma testovaným enzymům.
Anotace v angličtině
The 18 new carbamates based on (1R) -1 - (6-fluoro-1 ,3-benzothiazol-2-yl) ethanamine were synthesized Prepared carbamates were characterized by melting point and NMR spectrometry. The purity of prepared compounds were verified by elemental analysis. The results of spectra showed, that prepared carbamates correspond with the expected structure. The carbamates were prepared for the determination of inhibitory concentration of acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. The determination of IC50 shows that most of the newly prepared carbamates have very good activity against both tested enzymes.
Bylo syntetizováno 18 nových karbamátů na bázi (1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethanaminu. Připravené karbamáty byly charakterizovány bodem tání a NMR spektrometrií. Čistota připravených látek byla ověřena elementární analýzou. Z výsledků spekter vyplývá, že vytvořené karbamáty odpovídají předpokládané struktuře. U připravených karbamátů byla stanovena inhibice acetylcholinesterázy a butyrylcholinesterázy. Ze stanovení IC50 plyne, že většina nově připravených karbamátů vykazuje velmi dobrou aktivitu vůči oběma testovaným enzymům.
Anotace v angličtině
The 18 new carbamates based on (1R) -1 - (6-fluoro-1 ,3-benzothiazol-2-yl) ethanamine were synthesized Prepared carbamates were characterized by melting point and NMR spectrometry. The purity of prepared compounds were verified by elemental analysis. The results of spectra showed, that prepared carbamates correspond with the expected structure. The carbamates were prepared for the determination of inhibitory concentration of acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. The determination of IC50 shows that most of the newly prepared carbamates have very good activity against both tested enzymes.
Teoretická část:
1. Zpracovat poznatky o přípravě karbamátů a jejich aplikacích v medicíně a zemědělství.
2. Zpracovat známé poznatky o biologicky aktivních derivátech R-1-(6-fluorobanzthiazol-2-yl)ethanaminu.
3. Zpracovat poznatky o cholinesterázách a jejich inhibitorech, včetně jejich využití v medicíně.
Experimentální část:
1. Vyvinout metodu přípravy karbamátů R-1-(6-fluorobanzthiazol-2-yl)ethanaminu a touto metodou připravit řadu vybraných karbamátů.
2. Připravené sloučeniny charakterizovat dostupnými experimentálními metodami.
3. Spektrofotometricky stanovit aktivitu acetylcholinesterázy a hodnoty IC50 připravených karbamátů.
4. Stanovit hodnotu rozdělovacího koeficientu připravených karbamátů v systému n-oktanol/voda.
Zásady pro vypracování
Teoretická část:
1. Zpracovat poznatky o přípravě karbamátů a jejich aplikacích v medicíně a zemědělství.
2. Zpracovat známé poznatky o biologicky aktivních derivátech R-1-(6-fluorobanzthiazol-2-yl)ethanaminu.
3. Zpracovat poznatky o cholinesterázách a jejich inhibitorech, včetně jejich využití v medicíně.
Experimentální část:
1. Vyvinout metodu přípravy karbamátů R-1-(6-fluorobanzthiazol-2-yl)ethanaminu a touto metodou připravit řadu vybraných karbamátů.
2. Připravené sloučeniny charakterizovat dostupnými experimentálními metodami.
3. Spektrofotometricky stanovit aktivitu acetylcholinesterázy a hodnoty IC50 připravených karbamátů.
4. Stanovit hodnotu rozdělovacího koeficientu připravených karbamátů v systému n-oktanol/voda.
Seznam doporučené literatury
Podle pokynů vedoucího diplomové práce.
Seznam doporučené literatury
Podle pokynů vedoucího diplomové práce.
Přílohy volně vložené
-
Přílohy vázané v práci
-
Převzato z knihovny
Ne
Plný text práce
Přílohy
Posudek(y) oponenta
Hodnocení vedoucího
Záznam průběhu obhajoby
1. Prezentace výsledků diplomové práce
2. Diskuze k posudkům vedoucího a oponenta diplomové práce
3. Diplomantka zodpověděla všechny dotazy a připomínky k diplomové práci