Teoretická část byla zaměřena na strukturu, funkci, význam a mechanismus působení cholinesteráz. V dalších kapitolách teoretické části byly popsány účinky inhibitorů cholinesteráz.
V experimentální části byla testovaná inhibiční schopnost sedmi karmabátových inhibitorů. K tomuto měření byly použity dvě in vitro metody Ellmanova metoda a pH-statová metoda. Pro posouzení účinnosti inhibitorů byl stanoven index IC50. Dále byly stanoveny rozdělovací koeficienty Kow studovaných inhibitorů v soustavě n-oktanol: voda.
Anotace v angličtině
The theoretical part is focused on the structure, function, significance and mechanism of action of cholinesterases. Furthermore other chapters of the theoretical part describe the effects of cholinesterase inhibitors.
In the experimental part there was tested the inhibitory ability of seven carbamate inhibitors. Two methods were used for determination of kinetic parameters: Ellman's method, and the pH-stat method. IC50 index was determined to assess the efficacy of inhibitors. Further, the partition coefficients Kow of inhibitors studied in the system of n-octanol:water were defined.
Teoretická část byla zaměřena na strukturu, funkci, význam a mechanismus působení cholinesteráz. V dalších kapitolách teoretické části byly popsány účinky inhibitorů cholinesteráz.
V experimentální části byla testovaná inhibiční schopnost sedmi karmabátových inhibitorů. K tomuto měření byly použity dvě in vitro metody Ellmanova metoda a pH-statová metoda. Pro posouzení účinnosti inhibitorů byl stanoven index IC50. Dále byly stanoveny rozdělovací koeficienty Kow studovaných inhibitorů v soustavě n-oktanol: voda.
Anotace v angličtině
The theoretical part is focused on the structure, function, significance and mechanism of action of cholinesterases. Furthermore other chapters of the theoretical part describe the effects of cholinesterase inhibitors.
In the experimental part there was tested the inhibitory ability of seven carbamate inhibitors. Two methods were used for determination of kinetic parameters: Ellman's method, and the pH-stat method. IC50 index was determined to assess the efficacy of inhibitors. Further, the partition coefficients Kow of inhibitors studied in the system of n-octanol:water were defined.
Teoretická část:
1. Vypracovat literární rešerši o cholinesterasách, jejich struktuře, významu, funkci a mechanismu jejich katalytického působení.
2. Popsat strukturu, funkci a mechanismus působení cholinesteras a jejich inhibitorů.
3. Popsat klinické projevy způsobené změnami aktivity cholinesteras (Alzheimerova choroba).
Experimentální část:
1. Spektrofotometricky stanovit aktivitu cholinesterasay a hodnoty IC50 zvolených inhibitorů na bázi karbamátů.
2. Spektrofotometrickou metodou stanovit kinetické parametry (KM, Vm) hydrolýzy acetylthiocholinu a butyrylthiocholinu katalyzované cholinesterasami.
3. Titrační metodou stanovit kinetické parametry (KM, Vm) hydrolýzy acetylcholinu a butyrylcholinu katalyzované cholinesterasami.
4. Stanovit hodnotu rozdělovacího koeficientu zvolených inhibitorů v systému n-oktanol/voda.
5. Získané experimentální výsledky zhodnotit a porovnat s výsledky dosud dosaženými.
Zásady pro vypracování
Teoretická část:
1. Vypracovat literární rešerši o cholinesterasách, jejich struktuře, významu, funkci a mechanismu jejich katalytického působení.
2. Popsat strukturu, funkci a mechanismus působení cholinesteras a jejich inhibitorů.
3. Popsat klinické projevy způsobené změnami aktivity cholinesteras (Alzheimerova choroba).
Experimentální část:
1. Spektrofotometricky stanovit aktivitu cholinesterasay a hodnoty IC50 zvolených inhibitorů na bázi karbamátů.
2. Spektrofotometrickou metodou stanovit kinetické parametry (KM, Vm) hydrolýzy acetylthiocholinu a butyrylthiocholinu katalyzované cholinesterasami.
3. Titrační metodou stanovit kinetické parametry (KM, Vm) hydrolýzy acetylcholinu a butyrylcholinu katalyzované cholinesterasami.
4. Stanovit hodnotu rozdělovacího koeficientu zvolených inhibitorů v systému n-oktanol/voda.
5. Získané experimentální výsledky zhodnotit a porovnat s výsledky dosud dosaženými.
Seznam doporučené literatury
Dle pokynů vedoucího práce.
Seznam doporučené literatury
Dle pokynů vedoucího práce.
Přílohy volně vložené
-
Přílohy vázané v práci
-
Převzato z knihovny
Ne
Plný text práce
Přílohy
Posudek(y) oponenta
Hodnocení vedoucího
Záznam průběhu obhajoby
1. Prezentace výsledků diplomové práce.
2. Diskuze k posudku vedoucího diplomové práce.
3. Studentka zodpověděla všechny dotazy a připomínky DP.