Tato práce se zabývá výzkumem alkaloidů lykoreninu a odulinu z čeledi Amaryllidaceae, druhu Narcissus pseudonarcissus, jejich izolací, identifikací a biologickou aktivitou. Zmíněné alkaloidy byly testovány s cílem nalezení nových účinnějších inhibitorů cholinesteráz pro léčbu Alzheimerovy choroby. Inhibitory cholinesteráz jsou aktuálně jedinými léky používanými na zpomalení tohoto degenerativního onemocnění. Alkaloidy lykorenin a odulin byly podrobeny strukturní analýze prostřednictvím GC/MS a NMR, následně inhibičnímu testu vůči acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze charakterizovaným hodnotou IC50, byl určen typ inhibice a nakonec rozdělovacíkoeficient látek v systému 1-oktanol:voda.
Anotace v angličtině
This thesis deals with research of alkaloids lycorenine and oduline from family Amaryllidaceae, species of Narcissus pseudonarcissus, their isolation, identification and biological activity. These alkaloids were tested in order to find the most effective inhibitors of cholinesterases for treating Alzheimer's disease. The inhibitors of cholinesterases represent the only drugs that are currently used for deceleration of the disease. In the first stage of the process described, the structures of alkaloids, lycorenine and oduline were analysed using GC/MS and NMR. The analysis was then followed by testing of the inhibitory activity against acetylcholinesterase and butyrilchulinesterase characterized by IC50. In the upshot, the inhibition type and the partition coefficient of substances in the system of 1-octanol:water were determined.
AD, Amaryllidaceae, cholinesterases, inhibitors of cholinesterases
Rozsah průvodní práce
83 s.
Jazyk
CZ
Anotace
Tato práce se zabývá výzkumem alkaloidů lykoreninu a odulinu z čeledi Amaryllidaceae, druhu Narcissus pseudonarcissus, jejich izolací, identifikací a biologickou aktivitou. Zmíněné alkaloidy byly testovány s cílem nalezení nových účinnějších inhibitorů cholinesteráz pro léčbu Alzheimerovy choroby. Inhibitory cholinesteráz jsou aktuálně jedinými léky používanými na zpomalení tohoto degenerativního onemocnění. Alkaloidy lykorenin a odulin byly podrobeny strukturní analýze prostřednictvím GC/MS a NMR, následně inhibičnímu testu vůči acetylcholinesteráze a butyrylcholinesteráze charakterizovaným hodnotou IC50, byl určen typ inhibice a nakonec rozdělovacíkoeficient látek v systému 1-oktanol:voda.
Anotace v angličtině
This thesis deals with research of alkaloids lycorenine and oduline from family Amaryllidaceae, species of Narcissus pseudonarcissus, their isolation, identification and biological activity. These alkaloids were tested in order to find the most effective inhibitors of cholinesterases for treating Alzheimer's disease. The inhibitors of cholinesterases represent the only drugs that are currently used for deceleration of the disease. In the first stage of the process described, the structures of alkaloids, lycorenine and oduline were analysed using GC/MS and NMR. The analysis was then followed by testing of the inhibitory activity against acetylcholinesterase and butyrilchulinesterase characterized by IC50. In the upshot, the inhibition type and the partition coefficient of substances in the system of 1-octanol:water were determined.
AD, Amaryllidaceae, cholinesterases, inhibitors of cholinesterases
Zásady pro vypracování
Teoretická část:
1. Vypracovat literární rešerši týkající se rostlin rodu Narcissus čeledi Amaryllidaceae a jejich biologické aktivity vztahující se k možnému využití v terapii Alzheimerovy choroby.
2. Popsat strukturu, funkci a mechanismus katalytického působení cholinesteráz a možnosti ovlivnění jejich aktivity.
3. Popsat strukturu používaných inhibitorů cholinesteráz a mechanismus jejich inhibičního působní. Shrnout možnosti využití alkaloidů jednoděložných rostlin jako inhibitorů cholinesteráz.
Experimentální část:
1. Zpracovat jednu podfrakci ze sloupcové chromatografie alkaloidního výtřepku studované rostliny za účelem izolace alespoň dvou alkaloidů v čistém stavu.
2. Provést strukturní analýzu za účelem identifikace látek (NMR, MS a další).
3. Připravit vzorky na biologické testování.
4. Stanovit inhibiční aktivity získaných alkaloidů vůči cholinesterázám.
5. Stanovit typ inhibice.
6. Stanovit rozdělovací koeficient v systému n-oktanol:voda.
Zásady pro vypracování
Teoretická část:
1. Vypracovat literární rešerši týkající se rostlin rodu Narcissus čeledi Amaryllidaceae a jejich biologické aktivity vztahující se k možnému využití v terapii Alzheimerovy choroby.
2. Popsat strukturu, funkci a mechanismus katalytického působení cholinesteráz a možnosti ovlivnění jejich aktivity.
3. Popsat strukturu používaných inhibitorů cholinesteráz a mechanismus jejich inhibičního působní. Shrnout možnosti využití alkaloidů jednoděložných rostlin jako inhibitorů cholinesteráz.
Experimentální část:
1. Zpracovat jednu podfrakci ze sloupcové chromatografie alkaloidního výtřepku studované rostliny za účelem izolace alespoň dvou alkaloidů v čistém stavu.
2. Provést strukturní analýzu za účelem identifikace látek (NMR, MS a další).
3. Připravit vzorky na biologické testování.
4. Stanovit inhibiční aktivity získaných alkaloidů vůči cholinesterázám.
5. Stanovit typ inhibice.
6. Stanovit rozdělovací koeficient v systému n-oktanol:voda.
Seznam doporučené literatury
Podle pokynů vedoucího diplomové práce.
Seznam doporučené literatury
Podle pokynů vedoucího diplomové práce.
Přílohy volně vložené
-
Přílohy vázané v práci
-
Převzato z knihovny
Ne
Plný text práce
Přílohy
Posudek(y) oponenta
Hodnocení vedoucího
Záznam průběhu obhajoby
1. Prezentace výsledků diplomové práce.
2. Diskuze k posudku vedoucího a oponenta diplomové práce.
3. Studentka zodpověděla všechny dotazy a připomínky k DP.