Předkládaná bakalářská práce se zabývá pyrazolovými antagonisty kanabinoidních receptorů pro terapii obezity. V úvodu práce je proveden základní popis vzniku obezity, závažných nemocí spojených s obezitou a nakonec její možné léčby. Další část práce je zaměřená na popis sloučenin, které působí jako antagonisté na kanabinoidní receptory CB1 a CB2 a byly vybrány jako potenciální léky proti obezitě. Předmětem experimentální části je příprava esterů pyrazol-3-karboxylové kyseliny. Metoda pro jejich syntézu byla vylepšena oproti metodě stávající. Připravené sloučeniny jsou prekurzory pro potenciální antagonisty kanabinoidních receptorů. Byly charakterizovány NMR spektroskopií, hmotnostní spektrometrií s vysokým rozlišením a elementární analýzou.
Anotace v angličtině
This bachelor thesis deals with pyrazole antagonists of cannabinoid receptors and their application for the treatment of obesity. The thesis gives a basic description of the emergence of obesity, a description of serious diseases linked to obesity as well as a description of possible treatments of obesity. The following part deals with a description of compounds which act as CB1 and CB2 cannabinoid receptor antagonists and which were selected as potential drugs for the treatment of obesity. Experimental part describes an improved methodology for the synthesis of esters of pyrazol-3-carboxylic acid. The compounds prepared are precursors for potential antagonists of cannabinoid receptors. They characterization was done by means of NMR spectroscopy, high resolution mass spektrometry and elemental analyses.
Klíčová slova
obezita, CB1 a CB2 receptory, pyrazol, diazoniové soli, rimonabant
Klíčová slova v angličtině
obesity, CB1 and CB2 receptors, pyrazole, diazonium salts, rimonabant
Rozsah průvodní práce
-
Jazyk
CZ
Anotace
Předkládaná bakalářská práce se zabývá pyrazolovými antagonisty kanabinoidních receptorů pro terapii obezity. V úvodu práce je proveden základní popis vzniku obezity, závažných nemocí spojených s obezitou a nakonec její možné léčby. Další část práce je zaměřená na popis sloučenin, které působí jako antagonisté na kanabinoidní receptory CB1 a CB2 a byly vybrány jako potenciální léky proti obezitě. Předmětem experimentální části je příprava esterů pyrazol-3-karboxylové kyseliny. Metoda pro jejich syntézu byla vylepšena oproti metodě stávající. Připravené sloučeniny jsou prekurzory pro potenciální antagonisty kanabinoidních receptorů. Byly charakterizovány NMR spektroskopií, hmotnostní spektrometrií s vysokým rozlišením a elementární analýzou.
Anotace v angličtině
This bachelor thesis deals with pyrazole antagonists of cannabinoid receptors and their application for the treatment of obesity. The thesis gives a basic description of the emergence of obesity, a description of serious diseases linked to obesity as well as a description of possible treatments of obesity. The following part deals with a description of compounds which act as CB1 and CB2 cannabinoid receptor antagonists and which were selected as potential drugs for the treatment of obesity. Experimental part describes an improved methodology for the synthesis of esters of pyrazol-3-carboxylic acid. The compounds prepared are precursors for potential antagonists of cannabinoid receptors. They characterization was done by means of NMR spectroscopy, high resolution mass spektrometry and elemental analyses.
Klíčová slova
obezita, CB1 a CB2 receptory, pyrazol, diazoniové soli, rimonabant
Klíčová slova v angličtině
obesity, CB1 and CB2 receptors, pyrazole, diazonium salts, rimonabant
Zásady pro vypracování
1. Proveďte literární rešerši shrnující současnou farmakoterapii obezity. Uveďte deriváty pyrazolu, které působí jako antagonisty kanabinoidních receptorů a jsou potenciálními látkami pro terapii obezity.
2. Pokuste se reakcí diazoniových solí s enaminoestery připravit alespoň jeden derivát pyrazolu, který je strukturně podobný léčivu Rimonabant.
3. Získané výsledky vyhodnoťte a sepište závěrečnou zprávu.
Zásady pro vypracování
1. Proveďte literární rešerši shrnující současnou farmakoterapii obezity. Uveďte deriváty pyrazolu, které působí jako antagonisty kanabinoidních receptorů a jsou potenciálními látkami pro terapii obezity.
2. Pokuste se reakcí diazoniových solí s enaminoestery připravit alespoň jeden derivát pyrazolu, který je strukturně podobný léčivu Rimonabant.
3. Získané výsledky vyhodnoťte a sepište závěrečnou zprávu.
Seznam doporučené literatury
Veškerá dostupná odborná literatura.
Seznam doporučené literatury
Veškerá dostupná odborná literatura.
Přílohy volně vložené
-
Přílohy vázané v práci
-
Převzato z knihovny
Ne
Plný text práce
Přílohy
Posudek(y) oponenta
Hodnocení vedoucího
Záznam průběhu obhajoby
Studentka prezentovala svoji bakalářskou práci a vyjádřila se k připomínkám.