Diplomová práce se zabývá popisem proteasomu a jeho peptidických inhibitorů. Následně jsou zde shrnuty jednotlivé funkční skupiny inhibitorů včetně jejich syntetických přístupů. Dále je zde zmíněna příprava peptidického řetězce. Poslední část teorie obsahuje popis již dříve připravených látek testovaných na biologickou aktivitu.
Experimentální část je věnována přípravě konkrétních potenciálních inhibitorů proteasomu s dikyanovinylenovou funkční skupinou a inhibitorů s aminokyselinou serin.
Anotace v angličtině
Presented diploma work describes the proteasome and its peptidic inhibitors as well as their functional groups and synthetic routes. Further on the synthesis of peptidic chain is briefly mentioned. The last part of the theoretical section describes the compounds already prepared, biologically tested and already published within the scope of this topic.
Experimental part deals about synthesis of potential peptido-dicyanovinylene proteasome inhibitors and inhibitors with serin as part of the peptidic chain.
Diplomová práce se zabývá popisem proteasomu a jeho peptidických inhibitorů. Následně jsou zde shrnuty jednotlivé funkční skupiny inhibitorů včetně jejich syntetických přístupů. Dále je zde zmíněna příprava peptidického řetězce. Poslední část teorie obsahuje popis již dříve připravených látek testovaných na biologickou aktivitu.
Experimentální část je věnována přípravě konkrétních potenciálních inhibitorů proteasomu s dikyanovinylenovou funkční skupinou a inhibitorů s aminokyselinou serin.
Anotace v angličtině
Presented diploma work describes the proteasome and its peptidic inhibitors as well as their functional groups and synthetic routes. Further on the synthesis of peptidic chain is briefly mentioned. The last part of the theoretical section describes the compounds already prepared, biologically tested and already published within the scope of this topic.
Experimental part deals about synthesis of potential peptido-dicyanovinylene proteasome inhibitors and inhibitors with serin as part of the peptidic chain.
1. Inhibitory proteasomu, jejich význam, popis se zaměřením na peptidické inhibitory a přístupy k syntéze peptidických řetězců.
2. Rozdělení a popis funkčních skupin peptidických inhibitorů proteasomu. Syntetické přístupy k jednotlivým skupinám a jejich porovnání.
3. Návrh syntézy meziproduktů vedoucích k novým potenciálním inhibitorům proteasomu založených na vybraných funkčních skupinách.
4. Ověření syntéz meziproduktů a finálních inhibitorů v laboratorním měřítku, v kvalitě a kvantitě vhodné pro biologické testování.
5. Výsledky sepsat formou diplomové práce.
Zásady pro vypracování
1. Inhibitory proteasomu, jejich význam, popis se zaměřením na peptidické inhibitory a přístupy k syntéze peptidických řetězců.
2. Rozdělení a popis funkčních skupin peptidických inhibitorů proteasomu. Syntetické přístupy k jednotlivým skupinám a jejich porovnání.
3. Návrh syntézy meziproduktů vedoucích k novým potenciálním inhibitorům proteasomu založených na vybraných funkčních skupinách.
4. Ověření syntéz meziproduktů a finálních inhibitorů v laboratorním měřítku, v kvalitě a kvantitě vhodné pro biologické testování.
5. Výsledky sepsat formou diplomové práce.
Seznam doporučené literatury
Všechna dostupná chemická literatura.
Seznam doporučené literatury
Všechna dostupná chemická literatura.
Přílohy volně vložené
-
Přílohy vázané v práci
-
Převzato z knihovny
Ne
Plný text práce
Přílohy
Posudek(y) oponenta
Hodnocení vedoucího
Záznam průběhu obhajoby
Příprava látek v diplomové práci, příčina nízkých konverzí, ovlivnění rovnováhy
Použité rozpouštědlo při nízkých teplotách, Příprava opticky čisté látky