Jsou stanoveny termodynamické disociační konstanty imunosupresiv a cytostatik azathioprinu, methotrexátu, rasagilinu báze, rasagilinu mesylátu a cyklosporinu A (IVAX Pharmacueticals s.r.o., Opava) technikou pH-spektrofotometrické titrace při 25°C a 37°C. Po stanovení počtu ve spektrech indikovatelných světlo-absorbujících částic algoritmem INDICES byla ze závislosti smíšených disociačních konstant na odmocnině z iontové síly nelineární regresní analýzou zkráceného Debye-Hückelova vztahu programem ADSTAT odhadnuta termodynamická disociační konstanta. Nalezené odhady byly v dobré shodě s predikovanými odhady strukturní analýzy kvantově-chemického programu PALLAS.
Anotace v angličtině
Thermodynamic dissociation constants of cytostatics and immunosuppressants azathioprine, methotrexate, rasagiline base, rasagiline mesylate and cyclosporine A (IVAX Pharmacueticals s.r.o.) were estimated by technique of pH-spectrophotometric titration at 25°C and 3°C. The first step was the determination in the spectrum indicated particles by the algorithm INDICES, then was from a dependence of dissociation constants on the root of the ionic strength by non-linear regression analysis of Dębye ? Hückelov law with the programme ADSTAT estimated the thermodynamic dissociation constant. Found estimates of pKaT were in good agreement with predicted estimates of structural analysis quantum-chemical programme PALLAS.
Klíčová slova
Disociační konstanty, azathioprin, methotrexát, rasagilin, cyklosporin A
Klíčová slova v angličtině
Dissociation constants, azathioprine, methotrexate, rasagiline, cyclosporine A
Rozsah průvodní práce
-
Jazyk
CZ
Anotace
Jsou stanoveny termodynamické disociační konstanty imunosupresiv a cytostatik azathioprinu, methotrexátu, rasagilinu báze, rasagilinu mesylátu a cyklosporinu A (IVAX Pharmacueticals s.r.o., Opava) technikou pH-spektrofotometrické titrace při 25°C a 37°C. Po stanovení počtu ve spektrech indikovatelných světlo-absorbujících částic algoritmem INDICES byla ze závislosti smíšených disociačních konstant na odmocnině z iontové síly nelineární regresní analýzou zkráceného Debye-Hückelova vztahu programem ADSTAT odhadnuta termodynamická disociační konstanta. Nalezené odhady byly v dobré shodě s predikovanými odhady strukturní analýzy kvantově-chemického programu PALLAS.
Anotace v angličtině
Thermodynamic dissociation constants of cytostatics and immunosuppressants azathioprine, methotrexate, rasagiline base, rasagiline mesylate and cyclosporine A (IVAX Pharmacueticals s.r.o.) were estimated by technique of pH-spectrophotometric titration at 25°C and 3°C. The first step was the determination in the spectrum indicated particles by the algorithm INDICES, then was from a dependence of dissociation constants on the root of the ionic strength by non-linear regression analysis of Dębye ? Hückelov law with the programme ADSTAT estimated the thermodynamic dissociation constant. Found estimates of pKaT were in good agreement with predicted estimates of structural analysis quantum-chemical programme PALLAS.
Klíčová slova
Disociační konstanty, azathioprin, methotrexát, rasagilin, cyklosporin A
Klíčová slova v angličtině
Dissociation constants, azathioprine, methotrexate, rasagiline, cyclosporine A
Zásady pro vypracování
1) Kriticky zhodnoťte význam pKa pro zadaná léčiva a doplňte rešerši o vlastnostech pěti léčiv, zadaných firmou IVAX Pharmaceuticals s.r.o.: rasagilin mesylát, rasagilin báze, methotraxát, azathioprin , cyklosporin A.
2) Stanovte smíšené disociační konstanty vybraných pěti léčiv při rozličných iontových silách a teplotách 25oC a 37oC analýzou spekter programem SPECFIT a porovnejte s výsledky z programu SQUAD.
3) Nelineární regresí závislosti smíšené disociační konstanty na iontové síle odhadněte termodynamickou disociační konstantu při teplotě 25oC a 37oC pro uvedená léčiva.
4) Diskutujte spolehlivost odhadů termodynamické disociační konstanty a ostatních parametrů nelineárního modelu a proveďte srovnání s literárními hodnotami.
Zásady pro vypracování
1) Kriticky zhodnoťte význam pKa pro zadaná léčiva a doplňte rešerši o vlastnostech pěti léčiv, zadaných firmou IVAX Pharmaceuticals s.r.o.: rasagilin mesylát, rasagilin báze, methotraxát, azathioprin , cyklosporin A.
2) Stanovte smíšené disociační konstanty vybraných pěti léčiv při rozličných iontových silách a teplotách 25oC a 37oC analýzou spekter programem SPECFIT a porovnejte s výsledky z programu SQUAD.
3) Nelineární regresí závislosti smíšené disociační konstanty na iontové síle odhadněte termodynamickou disociační konstantu při teplotě 25oC a 37oC pro uvedená léčiva.
4) Diskutujte spolehlivost odhadů termodynamické disociační konstanty a ostatních parametrů nelineárního modelu a proveďte srovnání s literárními hodnotami.
Seznam doporučené literatury
Podle pokynů vedoucího práce.
Seznam doporučené literatury
Podle pokynů vedoucího práce.
Přílohy volně vložené
-
Přílohy vázané v práci
grafy
Převzato z knihovny
Ne
Plný text práce
Přílohy
Posudek(y) oponenta
Hodnocení vedoucího
Záznam průběhu obhajoby
Diplomantka se seznámila s posudky diplomové práce a zodpověděla dotazy oponenta a členů komise.