Teoretická část této diplomové práce uvádí přehled aktuálních studií týkajících se syntézy, charakterizace a antimykobakteriální aktivity derivátů pyrimidinu. V experimentální části bylo připraveno 10 aromatických amidů odvozených od 4,6-dichlorpyrimidinu a 2,4,6-trichlorpyrimidinu, u kterých byla zkoumána jejich antimykobakteriální aktivita proti M. Tuberculosis a netuberkulózním kmenům M. Avium a M. Kansasii. Připravené látky se ukázaly jako neúčinné proti M. Tuberculosis, podařilo se ovšem připravit několik derivátů pyrimidinu disponujících lepší biologickou aktivitou proti M. Kansasii než nejpoužívanější antituberkulotikum Isoniazid.
Anotace v angličtině
The theoretical part of this thesis presents a review of recent studies concerning the synthesis, characterization and antimycobacterial activity of pyrimidine derivatives. In the experimental part, 10 aromatic amides derived from 4,6-dichloropyrimidine and 2,4,6-trichloropyrimidine were prepared and investigated for their antimycobacterial activity against M. Tuberculosis and non-tuberculous strains of M. Avium and M. Kansasii. The prepared compounds proved to be ineffective against M. Tuberculosis, but several pyrimidine derivatives possessing better biological activity against M. Kansasii than the most commonly used antituberculosis drug Isoniazid were prepared.
Klíčová slova
Tuberkulóza, M. Tuberculosis, pyrimidin, amidy, antimykobakteriální aktivita
Klíčová slova v angličtině
Tuberculosis, M. Tuberculosis, pyrimidine, amides, antimycobacterial activity
Rozsah průvodní práce
-
Jazyk
CZ
Anotace
Teoretická část této diplomové práce uvádí přehled aktuálních studií týkajících se syntézy, charakterizace a antimykobakteriální aktivity derivátů pyrimidinu. V experimentální části bylo připraveno 10 aromatických amidů odvozených od 4,6-dichlorpyrimidinu a 2,4,6-trichlorpyrimidinu, u kterých byla zkoumána jejich antimykobakteriální aktivita proti M. Tuberculosis a netuberkulózním kmenům M. Avium a M. Kansasii. Připravené látky se ukázaly jako neúčinné proti M. Tuberculosis, podařilo se ovšem připravit několik derivátů pyrimidinu disponujících lepší biologickou aktivitou proti M. Kansasii než nejpoužívanější antituberkulotikum Isoniazid.
Anotace v angličtině
The theoretical part of this thesis presents a review of recent studies concerning the synthesis, characterization and antimycobacterial activity of pyrimidine derivatives. In the experimental part, 10 aromatic amides derived from 4,6-dichloropyrimidine and 2,4,6-trichloropyrimidine were prepared and investigated for their antimycobacterial activity against M. Tuberculosis and non-tuberculous strains of M. Avium and M. Kansasii. The prepared compounds proved to be ineffective against M. Tuberculosis, but several pyrimidine derivatives possessing better biological activity against M. Kansasii than the most commonly used antituberculosis drug Isoniazid were prepared.
Klíčová slova
Tuberkulóza, M. Tuberculosis, pyrimidin, amidy, antimykobakteriální aktivita
Klíčová slova v angličtině
Tuberculosis, M. Tuberculosis, pyrimidine, amides, antimycobacterial activity
Zásady pro vypracování
Proveďte literární rešerši týkající se přípravy a studia antimykobakteriální aktivity derivátů pyrimidinu.
Připravte 8 nových aromatických amidů odvozených od (2,)4-(di)chlor-6-(piperazin-1-yl)pyrimidinu, u nichž bude provedeno testování na jejich antituberkulotickou aktivitu.
Všechny látky charakterizujte dostupnými metodami.
Výsledky vyhodnoťte a zpracujte formou závěrečné zprávy.
Zásady pro vypracování
Proveďte literární rešerši týkající se přípravy a studia antimykobakteriální aktivity derivátů pyrimidinu.
Připravte 8 nových aromatických amidů odvozených od (2,)4-(di)chlor-6-(piperazin-1-yl)pyrimidinu, u nichž bude provedeno testování na jejich antituberkulotickou aktivitu.
Všechny látky charakterizujte dostupnými metodami.
Výsledky vyhodnoťte a zpracujte formou závěrečné zprávy.
Seznam doporučené literatury
Veškerá dostupná odborná literatura.
Seznam doporučené literatury
Veškerá dostupná odborná literatura.
Přílohy volně vložené
-
Přílohy vázané v práci
-
Převzato z knihovny
Ne
Plný text práce
Přílohy
Odůvodnění nezveřejnění VŠKP
Posudek(y) oponenta
Hodnocení vedoucího
Záznam průběhu obhajoby
Zodpovězení dotazů oponenta, diskuze nad připravenými látkami, pravděpodobná aplikace připravených látek