Předmět farmaceutické chemie, základní pojmy - farmakologie, farmakognosie, galenická farmacie, léčivo, léková forma. Základy obecné farmakologie - způsob podání, osud léčiv v organismu: absorpce, transport a rozdělení, matabolismus (biotransformace - oxidace, redukce, hydrolýza, konjugace, neenzymatické přeměny), vylučování. Účinky léčiv - specifický, nespecifický účinek - vztah mezi strukturou a účinkem. Problematika výzkumu a vývoje nových farmak.Český lékopis, rozdělení léčiv podle farmakologického hlediska. Celková anestetika - mechanismus účinku. Syntézy fluorovaných inhalačních anestetik (halotan), celková intravenosní anestetika (thiopental). Hypnotika a sedativa - účinek, použití. Celkové syntézy hypnotik 1. - 3. generace. Psychofarmaka - rozdělení podle farmakologického účinku - parametry lidské psychiky (způsob ovlivnění mozkového metabolismu). Syntézy zástupců jednotlivých skupin: stimulancia (budivé aminy), nootropní látky (piracetam, cinnarizin) neuroleptika (deriváty fenothiazinu, dibenzo[b,f]thiepinu a jejich analoga), anxiolytika (benzodiazepiny), antidepresiva (deriváty dibenzo[b,f])azepinu a jejich analoga), halucinogeny (mezkalin, psilocybin, lysergid, ecstasy, fencyklidin) nebezpečí zneužití, právní omezení výroby a distribuce těchto sloučenin. Antiepileptika - účinek, totální syntézy zástupců ze skupin: hydantoiny, glutarimidy, sukcinimidy, iminostilbeny (karbamazepin, mesantion, fenytoin). Antiparkinsonika - léčba poruch koordinace pohybu, třesu (L-DOPA, amantadin, trihexylfenidyl). Centrální analeptika - zdroje totální syntézy (kofein, kafr, pentazol, nikethamid, bemegrid). Analgetika - anodyna, princip analgéze (morfin a jeho deriváty, morfinany, deriváty 6,7-benzomorfanu a 4-fenylpiperidinu). Analgeticko-antipyretické látky (aminofenazon, fenacetin, paracetamol, aspirin, salicylamid). Antihistaminika - účinek histaminu, metabolismus - syntézy derivátů ethylendiaminu, propylaminu, 2-aminoethylethery (bromadryl, dithiaden). Lokální anestetika - tropanové alkaloidy - kokain - účinek, náhrada syntetickými látkami (lidokain, trimekain, prokain, tetrakain, cinchokain). Léčiva oběhového systému: kardiotonika (digoxin, digitoxin). Sympatomimetika - ovlivnění vegetativního systému (noradrenalin, adrenalin, efedrin). Antiarytmika - úprava srdečního rytmu (trimepranol, propranolol). Anihypertenziva - ovlivnění krevního tlaku (nifedipin, reserpin, methyldopa, pedrolon). Ostatní léčiva oběhového systému (trinitrát glycerolu, tetranitrát pentaerythritolu, isoamylnitrit, pelentan , sildenafil-viagra). Spasmolytika - mechanismus účinku na hladký sval (syntéza: thiospasmin, adifenin, papaverin, drotaverin). Antiflogistika - tlumení zánětlivé reakce - syntéza derivátů kyseliny salicylové, anthranilové, derivátů aryloctových kyselin - brufen). Laxativa (laxyl), Anthelmintika (niklosamid, thiabendazol). Antineoplastika (kancerostatika, cytostatika), alkylační činidla (analoga N-yperitu), antimetabolity (báze nukleových kyselin, uracilu, cytosinu a adeninu), ostatní antineoplastika (prokarbazin, platidiam). Antivirotika - rozdělení virů, reprodukční cyklus virů, možnost zásahu léčiva. Inhibice enzymu reversní transkriptázy - princip účinku léčiv AIDS. Totální syntéza azidothymidinu, carboviru a vireadu. Antibiotika - rozdělení podle chemické struktury a účinku (mechanismus působení - zásah funkce nukleových kyselin, buněčných membrán) -laktamový cyklus (penicilin a jeho syntetické deriváty), ostatní antibiotika 1- 4 generace. Antibakterialní chemoterapeutika - mechanismus účinku, sulfonamidy (sulfadimidin, dipron, sulfixazol), Tuberkulostatika - (thioacetaron, PAS, dapson). Diuretika - účinek (klopamid). Orální antidiabetika (dirastan, pyoglitazon). Polymery - krevní náhrady, polymerní nosiče léčiv (příklad formulace amfotericinu B) , dentální polymery, sorpční materiály - hemoperfúze. Desinfekční látky - chloraminy, kvarterní amoniové soli. Pomocné a konzervační látky - sladidla, antioxidanty.
|